4-(3-(六氢环戊烷并[C]吡咯-2(1H)-基)丙氧基)苯甲酰胺
S 38093(S 38093)
CAS: 862896-30-8
化学式: C17H24N2O2
| 中文名 | S 38093 |
| 英文名 | S 38093 |
| 别名 | 化合物S38093 S 38093游离碱 4-(3-(六氢环戊烷并[C]吡咯-2(1H)-基)丙氧基)苯甲酰胺 |
| 英文别名 | S38093 S-38093 S 38093 s38093 free S38093 FREE BASE S38093(FREE BASE) S-38093 free base 4-(3-(Hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)propoxy)benzamide Benzamide, 4-[3-(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)propoxy]- |
| CAS | 862896-30-8 |
| 化学式 | C17H24N2O2 |
| 分子量 | 288.38 |
| 密度 | 1.130±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 473.5±25.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 15 mg/mL |
| 酸度系数 | 16.34±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 体外研究 | 在细胞模型中，S38093能够拮抗小鼠H3受体（KB=0.65 μM）、抑制由H3激动剂诱导的cAMP减少（KB=0.11 μM）。在4种组胺受体亚型中，S38093对H3受体具有选择性，其对H1、H2和H4受体的结合亲和力微弱。 |
| 体内研究 | 在3月龄和16月龄的小鼠中，S 38093是一种新型的可穿过血脑屏障的H3受体拮抗剂/反向激动剂，对细胞增殖、成熟和生存起作用。在年老的动物模型中，S38093诱导海马脑源性神经营养因子BDNF-IX、BDNF-IV和BDNF-I转录本发生年龄相关性影响的逆转。在年老的小鼠中进行神经形成相关的“情景测试（context discrimination test）”，观察S38093长期给药对小鼠的影响：年龄增长会改变小鼠CCS，而长期S38093给药将显著改善CS，能增加成年海马神经生成，为改善年龄相关的认知缺陷治疗提供创新思路。在小鼠各项行为学检测中，平均药物浓度0.3-1 mg/kg p.o/i.p是有活性的。S38093能提高MPTP-treated猴子的注意力、执行功能和认知灵活性。此外，S38093在前额皮质中浓度依赖式地增加胞外组胺水平，在海马和前额皮质中促进胆碱能传递（大鼠）。S38093在小鼠和大鼠中能快速被吸收(Tmax= 0.25-0.5h)，在猴子中较慢（2h），生物利用度范围为20-60%，半衰期为1.5 h-7.4 h。S38093给药后，在体内广泛分布，具有中等分布体积和低蛋白结合率。S38093在脑组织中分布迅速、多。 |
4-(3-(六氢环戊烷并[C]吡咯-2(1H)-基)丙氧基)苯甲酰胺 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.468 ml | 17.338 ml | 34.676 ml |
| 5 mM | 0.694 ml | 3.468 ml | 6.935 ml |
| 10 mM | 0.347 ml | 1.734 ml | 3.468 ml |
| 5 mM | 0.069 ml | 0.347 ml | 0.694 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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